公开(公告)号

CN1307150C

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN03815988.0

申请日期

2003.04.28

专利名称

羟基四氢-萘基脲衍生物

主分类号

C07C275/32(2006.01)I

分类号

C07C275/32(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2002.5.8 GB 0210512.0;2002.11.21 GB 0227262.3

申请(专利权)人

拜耳医药保健股份公司

发明(设计)人

由良毅;茂木宗人;K·乌尔巴恩斯;藤岛浩;桝田努;森胁俊哉;吉田长弘;小久保利雄;城尾昌宏;多治见政臣;月见泰博;山本伦行

地址

德国莱沃库森

颁证日

国际申请

2003-04-28 PCT/EP2003/004395

进入国家日期

2005.01.05

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

王景朝

国省代码

德国;DE

主权项

一种式(I)的羟基-四氢-萘基脲衍生物、其互变异构体或立体异构体、或它们的盐： 其中 X表示C1-6烷基、 或 其中 Y表示化学键、 或 R1、R2和R3独立表示：氢，卤素，羟基，硝基，羧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，C3-8环烷基氨基，C1-6烷氧基羰基，苯基，苄基，氨磺酰基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基，氰基，任选被氰基取代的C1-6烷基，C1-6烷氧基羰基或单-、二-或三-卤素，任选被单-、二-或三-卤素取代的C1-6烷氧基，任选被卤素或C1-6烷基取代的苯氧基或任选被单-、二-或三-卤素取代的C1-6烷硫基； R4、R5、R6和R7独立表示：氢，C1-6烷基或苯基； Z1表示氢或C1-6烷基；且 Z2表示氢、卤素或C1-6烷基。

摘要

本发明涉及用作药物制剂的活性组分的四氢化萘衍生物及其盐。本发明的四氢化萘衍生物具有优异的VR1拮抗剂活性并用于预防和治疗与VR1活性有关的疾病，特别是用于治疗急性尿失禁、膀胱活动过度、慢性痛、神经病性痛、术后痛、类风湿关节炎性痛、神经痛、神经病、感觉过敏、神经损伤、局部缺血、神经变性、中风、失禁、例如哮喘和COPD等炎性疾病。

国际公布

2003-11-20 WO2003/095420 英