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主分类号
C07D233/60(2006.01)I
主权项
一种咪唑芳香醇类衍生物，其特征在于其结构为： R1＝H，Cl；R2＝Cl
摘要
本发明公开了一种咪唑芳香醇类衍生物及其制备方法和用途。咪唑芳香醇类衍生物为α-2，4-二氯苄氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸盐和α-4-氯苄氧基-β-(1-咪唑基)-2，4-二氟乙苯硝酸盐。其合成途径为间苯二胺经席曼反应制备间二氟苯，间二氟苯通过氯乙酰氯酰化成α-氯代苯乙酮，再将酮还原成相应的醇，然后在相转移条件下，先与咪唑进行N-烷基化反应，再与苄氯进行O-烷基化反应，最后以硝酸成盐制备得目标化合物。体外抗真菌试验表明，该类化合物活性高、抗真菌谱广。本发明合成工艺简单，产率高，比相应类似结构的益康唑和咪康唑的抗菌活性高，特别是6a的抗真菌活性非常高，为制备新的抗真菌药物提供了一类新的化合物。