公开(公告)号

CN1305850C

公开(公告)日

2007.03.21

申请(专利)号

CN03805951.7

申请日期

2003.03.11

专利名称

作为组蛋白脱乙酰酶新颖抑制剂的磺酰基氨基衍生物

主分类号

C07D211/58(2006.01)I

分类号

C07D211/58(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.18 EP PCT/EP02/144

申请(专利权)人

詹森药业有限公司

发明(设计)人

K·范埃梅伦;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布兰德特;P·R·安吉鲍德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·维当克;H·L·J·德温特;J.A.V.范休斯登

地址

比利时比尔斯

颁证日

国际申请

2003-03-11 PCT/EP2003/002517

进入国家日期

2004.09.13

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

关立新;谭明胜

国省代码

比利时;BE

主权项

一种式(I)化合物 其N-氧化物型、其医药上可接受的加成盐或立体化学异构体，其中 n为0、1或2，且当n为0时，则为一直接键; t为0、1、2或3，且当t为0时，则为一直接键； 各Q为-C≤； 各X为氮或-C≤； 各Y为氮或-C≤； 各Z为氮或-CH＜； R1为-C(O)NR8R9或-NR11C(O)C＝N(OH)R10； 其中R8与R9分别独立选自：氢和羟基； R10为芳基C1-6烷基； R11分别独立选自氢或C1-6烷基； R2为氢、C1-6烷基或萘磺酰基吡嗪基； 各R3分别独立代表氢原子； R4为氢、羟基、羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基； R5为氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基；为选自下列的基团 其中各s分别为0或1； 各R6与R7分别独立选自氢；呋喃基；苯并呋喃基；苯基；经分别独立选自下列的1、2或3个取代基取代的苯基：C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-4烷基、C1-4烷基磺酰基、二(C1-4烷基)氨基； 上述芳基为苯基。

摘要

本发明包括一种新颖的式(I)化合物，其中n、m、t、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、L、Q、X、Y、Z与-∴如本文中定义，其具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性；并包括其制法、含其的组合物及其作为医药的用途。

国际公布

2003-09-18 WO2003/076401 英