公开(公告)号

CN1968945A

公开(公告)日

2007.05.23

申请(专利)号

CN200580019449.1

申请日期

2005.06.14

专利名称

用于抑制β分泌酶的氨基-5,5-二苯基咪唑酮衍生物

主分类号

C07D401/10(2006.01)I

分类号

C07D401/10(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.6.16 US 60/580,286

申请(专利权)人

惠氏公司

发明(设计)人

迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯;詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊;伊万·苏万迪·古纳万;周 平;严殷发;多米尼克·A·夸利亚托

地址

美国新泽西州

颁证日

国际申请

2005-06-14 PCT/US2005/020720

进入国家日期

2006.12.14

专利代理机构

北京律盟知识产权代理有限责任公司

代理人

王允方;刘国伟

国省代码

美国;US

主权项

一种式I化合物， 其中W为CO、CS或CH2； X为N、NO或CR10； Y为N、NO或CR11； Z为N、NO或CR19，限制条件为X、Y或Z中不超过两个可为N或NO； R1和R2各自独立为H、COR20、CO2R21或视情况经取代的C1-C4烷基； R3为H、OR12或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或芳基(C1-C6)烷基； R4和R5各自独立为H、卤素、NO2、CN、OR13、NR14R15或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基，或当连接至相邻碳原子时，R4和R5可与其所连接的原子合起来形成视情况经取代的5至7元环，其视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子； R6、R7、R8、R9、R10、R11和R19各自独立为H、卤素、NO2、CN、OR16、NR17R18或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基； n为0或1；在n为0时为单键，或在n为1时为双键； R12、R13、R16、R20和R21各自独立为H或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或芳基；且 R14、R15、R17和R18各自独立为H或C1-C4烷基；或 其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。

摘要

本发明提供一种式(I)化合物及其用于治疗、预防或改善患者中以升高的β淀粉样蛋白沉积或β淀粉样蛋白含量为特征的疾病或病症的用途。

国际公布

2006-01-26 WO2006/009653 英