公开(公告)号

CN1307194C

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN02827045.2

申请日期

2002.11.13

专利名称

大环内酯类化合物

主分类号

C07H17/08(2006.01)I

分类号

C07H17/08(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2001.11.14 GB 0127349.9

申请(专利权)人

葛兰素集团有限公司;普里瓦公司

发明(设计)人

S·阿利霍德兹克;D·安德雷奥蒂;A·贝尔迪克;I·比恩蒂内斯;S·比安迪;M·茨拉科;F·达米亚尼;M·德耶雷克;M·杜米克;V·埃拉科维克;A·胡蒂内克;G·拉扎雷夫斯

地址

英国梅得塞克斯

颁证日

国际申请

2002-11-13 PCT/GB2002/005101

进入国家日期

2004.07.12

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

刘 冬

国省代码

英国;GB

主权项

一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐， 其中A为选自以下的二价基团： -C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(CH3)-CH2-、-CH2-N(CH3)-或-C(NOCH2OCH2CH2OCH3)-； R1为OC(O)(CH2)nXR7； R2为氢或选自三烷基甲硅烷基、苯甲酰基和乙酰基的羟基保护基团； R3为氢、C1-4烷基或C3-6链烯基，其任选由9-10元稠合二环杂芳基取代； R4为羟基或C3-6链烯基氧基，其任选由9-10元稠合二环杂芳基取代； R5为羟基或 R4和R5与插入的原子结合在一起形成具有以下结构的环状基团： 其中Y为选自以下的二价基团： -CH2-、-CH(CN)-、-O-、-N(R8)-和-CH(SR8)-； R6为氢或氟； R7为具有以下结构的杂环基： 或 R8为氢或由选自以下基团取代的C1-4烷基：任选取代的苯基、任选取代的5或6元杂芳基、任选取代的9-10元稠合二环杂芳基；其中任选取代的苯基、任选取代的5或6元杂芳基或任选取代的9-10元稠合二环杂芳基指被1-3个选自以下的基团取代的基团：卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基、苯基或5或6元杂芳基； R9为氢、C(O)OR12、C(O)NHR12或C(O)CH2NO2； R10为氢、C1-4烷基、C3-7环烷基，苄基或任选被1-3个选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基、苯基或5或6元杂芳基取代的苯基； R11为卤素、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、NH2、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2； R12为氢或C1-4烷基； R13为氢、C1-4烷基、C3-7环烷基、苄基、乙酰基、苯甲酰基或任选被1-3个选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-4烷基氨基或二C1-4烷基氨基、苯基或5或6元杂芳基取代的苯基； X为-U(CH2)mZ-或X为选自以下的基团： 或 U和Z独立为选自以下的二价基团： -N(R13)-、-O-、-S(O)q-、-N(R13)C(O)-、-C(O)N(R13)-、-N[C(O)R13]-，W为碳或氮原子； n为0或1-5的整数； m为2-8的整数； p为0、1或2； q为0、1或2。

摘要

本发明涉及在式(I)的4”位上取代的14或15元大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物、它们的制备方法以及它们在人或动物体内治疗或预防全身性或局部性细菌感染中的用途。

国际公布

2003-05-22 WO2003/042228 英