公开(公告)号

CN1312153C

公开(公告)日

2007.04.25

申请(专利)号

CN01807500.2

申请日期

2001.02.15

专利名称

吡咯并嘧啶酮衍生物,其制备方法及用途

主分类号

C07D487/04(2006.01)I

分类号

C07D487/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2000.2.17 KR 2000/7625

申请(专利权)人

SK化学株式会社;引头基因组有限公司

发明(设计)人

金大起;李周永;柳到弦;李男奎;李硕镐;金南镐;金载善;柳济虎;崔镇永;林光津;崔元瑄;金兑坤;车 动

地址

韩国京畿道

颁证日

国际申请

2001-02-15 PCT/KR2001/000227

进入国家日期

2002.09.29

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

李华英

国省代码

韩国;KR

主权项

一种式(1)化合物，及其在药学上可接受的盐和溶剂化物， 其中R1为H；可选择性地被一或多个氟原子取代的C1-C3烷基；或C3-C6环烷基； R2为H；卤素原子；可选择性地被OH、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基，或被一或多个氟原子取代的C1-C6烷基；C3-C6环烷基；C2-C6链烯基；或C2-C6炔基； R3为H；可选择性地被OH、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基，或被一或多个氟原子取代的C1-C6烷基；C3-C6环烷基；C2-C6链烯基；或C2-C6炔基； R4为可选择性地被C3-C6环烷基，或被一或多个氟原子取代的C1-C6烷基；C2-C6链烯基；C2-C6炔基；或C3-C6环烷基； R5为SO2NR6R7；NHSO2NR6R7；NHCOCONR6R7；NHSO2R8；NHCOR8；或苯基或杂环基，其中的任一个可选择性地被一或多个氟原子或C1-C3烷基取代； R6和R7各自独立地为H，或可选择性地被OH、CO2H、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基，或被一或多个氟原子取代的C1-C6烷基；或与和它们相连的氮原子一起形成单环的环，选自咪唑、氮丙啶、氮丁啶、吡咯烷、哌啶、吗啉、哌嗪和高哌嗪，或双环的环，选自2，5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷和3，7-二氮杂二环[3.3.0]辛烷，其中所述的基团可选择性地被R9取代； R8为可选择性地被一或多个氟原子取代的C1-C6烷基；或C3-C7环烷基； R9为可选择性地被一或多个卤素原子、OH、C1-C3烷氧基或四唑基团取代的C1-C6烷基，其中所述C1-C3烷氧基可选择性地被一或多个氟原子、CO2R10、NR11R12或C＝NR13(NR14R15)取代，所述四唑基可选择性地被C1-C3烷基取代；或者R9为一或多个含有氮的杂芳基基团，其可选择性地被一或多个氟原子取代； R10为H；或可选择性地被OH、NR11R12、一或多个氟原子，或以含有氮的杂环，选自吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、吡咯和咪唑取代的C1-C4烷基，其中该氮原子直接与C1-C4烷基结合； R11和R12各自独立地为H或C1-C4烷基； R13为H；可选择性地被一或多个氟原子取代的C1-C4烷基；或C3-C6环烷基；且 R14和R15各自独立地为H，或可选择性地被一或多个氟原子取代的C1-C4烷基；C3-C6环烷基；或与和它们相连的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或高哌嗪基基团，其中所述的基团可选择性地被C1-C3烷基取代。

摘要

本发明系关于式(1)的一系列吡咯并嘧啶酮衍生物，其制备方法、在其制备时的中间体、其作为治疗剂的用途，以及含有它的药物组合物。

国际公布

2001-08-23 WO2001/060825 英