公开(公告)号

CN1938275A

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN200580006802.2

申请日期

2005.03.09

专利名称

新型含硫的羟基-6-苯基菲啶及其作为PDE4抑制剂的用途

主分类号

C07D221/12(2006.01)I

分类号

C07D221/12(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.3.10 EP 04100988.7;2005.2.1 EP 05100692.2

申请(专利权)人

奥坦纳医药公司

发明(设计)人

B·施密德特;D·弗洛克茨;A·哈策尔曼;C·齐特;J·巴西;D·马克斯;H·-P·克利;U·考茨

地址

德国康斯坦茨

颁证日

国际申请

2005-03-09 PCT/EP2005/051052

进入国家日期

2006.09.01

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

马崇德;赵苏林

国省代码

德国;DE

主权项

式I化合物， 其中 R1是羟基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基甲氧基、2，2-二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基， R2是羟基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基甲氧基、2，2-二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基， 或其中 R1和R2一起是1-2C-亚烷二氧基， R3是氢或1-4C-烷基， R31是氢或1-4C-烷基， 或者，在根据本发明的第一种实施方案(实施方案a)中， R4是-O-R41，其中 R41是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羟基-2-4C-烷基、1-7C-烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷基，以及 R5是氢或1-4C-烷基， 或者，在根据本发明的第二种实施方案(实施方案b)中， R4是氢或1-4C-烷基，以及 R5是-O-R51，其中 R51是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羟基-2-4C-烷基、1-7C-烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷基， R6是氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基， 在本发明第一方面(方面1)中， R7是S(O)2N(R8)(R9)，其中 R8是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基或3-7C-环烷基， R9是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-2-4C-烷基， 或R8和R9一起并包括它们所连接的氮原子形成杂环Het1，其中 Het1任选被R81取代，且是3-至7-元饱和的单环杂环基团，其含有与R8和R9相连的氮原子，且任选含有一个选自氧、氮和硫的其它杂原子，其中 R81是1-4C-烷基， 或，在本发明第二方面(方面2)中， R7是-A-N(R10)S(O)2-R11，其中 A是键或1-4C-亚烷基， R10是氢或1-4C-烷基， R11是1-4C-烷基，或被R111取代的苯基，其中 R111是卤素或1-4C-烷基， 或，在本发明第三方面(方面3)中， R7是-S(O)nR12，其中 n是0、1或2， R12是1-4C-烷基， 以及这些化合物的盐、N-氧化物和N-氧化物的盐。

摘要

式I化合物，其中R1是羟基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基甲氧基、2，2-二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基，R2是羟基、1-4C-烷氧基、3-7C-环烷氧基、3-7C-环烷基甲氧基、2，2-二氟乙氧基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基，或其中R1和R2一起是1-2C-亚烷二氧基，R3是氢或1-4C-烷基，R31是氢或1-4C-烷基，或者，在根据本发明的第一种实施方案(实施方案a)中，R4是-O-R41，其中R41是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羟基-2-4C-烷基、1-7C-烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷基，以及R5是氢或1-4C-烷基，或者，在根据本发明的第二种实施方案(实施方案b)中，R4是氢或1-4C-烷基，以及R5是-O-R51，其中R51是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、羟基-2-4C-烷基、1-7C-烷基羰基、或完全或大部分被氟取代的1-4C-烷基，R6是氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基，R7是S(O)₂N(R8)(R9)、-A-N(R10)S(O)₂-R11或-S(O)nR12，A是键或1-4C-亚烷基，其是新型的有效的PDE4抑制剂。

国际公布

2005-09-22 WO2005/087744 英