公开(公告)号

CN1938269A

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN200580009735.X

申请日期

2005.03.04

专利名称

用于治疗血栓形成的脯氨酰衍生物

主分类号

C07D207/12(2006.01)I

分类号

C07D207/12(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.3.26 DE 102004014945.3

申请(专利权)人

默克专利股份公司

发明(设计)人

W·梅德尔斯基;C·察克拉基迪斯;D·多尔施;B·切赞纳;J·格莱茨

地址

德国达姆施塔特

颁证日

国际申请

2005-03-04 PCT/EP2005/002306

进入国家日期

2006.09.26

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

邹 锋;李连涛

国省代码

德国;DE

主权项

式I化合物，和其可药用衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括其任意比例的混合物在内： 其中 R表示Hal、-C≡C-H、-C≡C-A或OA， R1表示H、＝O、Hal、A、OH、OA、A-COO-、Ph-(CH2)n-COO-、环烷基-(CH2)n-COO-、A-CONH-、A-CONA-、Ph-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-苄基、＝N-OH、＝N-OA或＝CF2， R2表示H或A， Ph表示未取代或被A、OA、OH或Hal单、二或三取代的苯基， R3表示H、Hal或A， R4表示-C6H4-(CH2)n-NR5R5’、-C(＝NR5)NR5R5’、 或 R5、R5’各自彼此独立地表示H或A， A表示具有1-12个碳原子的直链、支链或环状烷基，其中，另外，1-7个H原子可被F和/或Cl替代， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示0、1、2或3。

摘要

新的式(I)化合物，其中R、R¹、R²、R³和R⁴具有专利权利要求1中指明的含义，是Xa凝血因子的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞疾病和用于治疗肿瘤。

国际公布

2005-10-06 WO2005/092849 德