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专利名称
长链芳香哌嗪修饰的度洛西汀类似化合物及制备和应用
主分类号
C07D409/12(2006.01)I
优先权
2006.6.15 CN 200610014354.7
主权项
一种长链芳香哌嗪修饰的度洛西汀类似化合物，其特征在于结构式如下： 其中：Ar为： R2为：氢、C1-C3的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；R1为：氢、C1-C3的烷基或C1-C3的酰基；X、Y为：C、S、N或O；Z为：羰基或亚甲基；n＝1～4。
摘要
本发明公开了一种长链芳香哌嗪修饰的度洛西汀类似化合物及制备方法和应用，属于具有抗抑郁活性的药物化学领域。所述化合物特征在于结构式如(Ⅰ)：其中：Ar为(Ⅱ)该化合物的制备过程包括：度洛西汀或N-R1取代的度洛西汀与氯代酰氯在氯仿中于室温在缚酸剂存在下反应生成酰胺，然后与芳香哌嗪发生烷基化生成长链芳香哌嗪酰胺，最后长链芳香哌嗪酰胺用氢化铝锂在四氢呋喃中于回流下还原生成长链芳香哌嗪度洛西汀类似化合物。该化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗抑郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。