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专利名称
芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物及制备方法和应用
主分类号
C07D409/08(2006.01)I
优先权
2006.4.27 CN 200610013548.5
主权项
一种芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物，其结构式如下所示： 其中：Ar为： R1为：氢、C1-C3的烷基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；R2为：氢、C1-C3的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；X、Y相同或不同为：C、S、N或O。
摘要
本发明公开了一种具有抗抑郁活性的芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物的结构及其制备方法和应用，该技术属于药物化学领域。其结构式如(Ⅰ)：其中：Ar为(见Ⅱ)，该类化合物的制备过程包括：以1摩尔3-丙酰基苯并[b]噻酚与1～5摩尔的多聚甲醛和1～5摩尔的芳基哌嗪盐酸盐在在重量比为1～50倍量乙醇中，在回流下反应1～80小时生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮；以1摩尔的1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮和0.2～5摩尔的硼氢化钠在在重量比为1～50倍量乙醇中于0～100℃反应1～20小时生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙醇。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗抑郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。