公开(公告)号

CN1942427A

公开(公告)日

2007.04.04

申请(专利)号

CN200580011149.9

申请日期

2005.04.12

专利名称

茚衍生物及其制备方法

主分类号

C07C69/753(2006.01)I

分类号

C07C69/753(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.4.13 KR 10-2004-0025218

申请(专利权)人

韩国化学研究所;第一药品株式会社;韩国生命工学研究院

发明(设计)人

千惠庆;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊禄;李相达;安镇熙;姜升圭;郑元勋;朴盛大;金南基;金善美;牟吉雄;李在睦;姜惠贞;李建浩;金钟勋;李定炯;金承俊

地址

韩国大田广域市

颁证日

国际申请

2005-04-12 PCT/KR2005/001051

进入国家日期

2006.10.13

专利代理机构

北京集佳知识产权代理有限公司

代理人

顾晋伟;刘继富

国省代码

韩国;KR

主权项

式(I)的茚衍生物或其药学上可接受的盐： 其中， R1a是OH或H； 当R1a是OH时，R1b是C1-6烷基、C3-6环烷基、苯甲基或苯基，所述苯基任选由选自卤素、CN、NH2、NO2和ORa的一个或多个取代基取代；当R1a是H时，R1b是ORa、NRbRc、NHCORa或 R2是CN、CO2Ra或CONReRf； R3是任选由选自卤素、CN、NH2、NO2、ORa和C1-6烷基的一个或多个取代基取代的苯基；和 R4、R5、R6和R7各自独立地是H、O(CH2)mRg或CH2Rh； 其中 Ra是C1-6烷基或C3-6环烷基，所述C1-6烷基和C3-6环烷基任选由一个或多个卤素取代； Rb、Rc、Re和Rf各自独立地是H、C1-6烷基、C3-6环烷基或苯甲基； Rd是O、S或NRa； Rg是H、或苯基，所述苯基任选由选自卤素、CN、NH2、和NO2的一个或多个取代基取代； Rh是和m是1-3的整数。

摘要

本发明的式(I)的茚衍生物能够选择性调节过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的活性而不引起不利的副作用，因此它们可用于治疗和预防受PPARs调节的病症，即代谢综合症例如糖尿病、肥胖症、动脉硬化、高脂血症、高胰岛素血症和高血压、炎症性疾病例如骨质疏松症、肝硬化和哮喘、以及癌症。

国际公布

2005-10-27 WO2005/100297 英