公开(公告)号

CN1938023A

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN200580007344.4

申请日期

2005.03.07

专利名称

离子通道调节剂

主分类号

A61K31/4178(2006.01)I

分类号

A61K31/4178(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.3.8 US 60/551,394

申请(专利权)人

惠氏公司

发明(设计)人

R·泽尔;V·P·加卢洛

地址

美国新泽西州

颁证日

国际申请

2005-03-07 PCT/US2005/007913

进入国家日期

2006.09.07

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

温宏艳;刘 玥

国省代码

美国;US

主权项

一种治疗受治疗者的疾病或疾病症状的方法，其包含给受治疗者施用有效量的式(I)化合物或其药用盐： 其中， Ar1是环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，每个基团可任选被一个或多个选自以下的取代基取代：H、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、羧酸酯基、烷基、烯基、炔基、环烷基、环己基、烷氧基、单和二-烷基氨基、苯基、羧酰胺基、卤代烷基、卤代烷氧基以及链烷酰基； R1是Ar2或任选被Ar2取代的低级烷基； Ar2独立地选自环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，每个基团可任选被一个或多个选自以下的取代基取代：H、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、羧酸酯基、烷基、烯基、炔基、环烷基、环己基、烷氧基、单和二-烷基氨基、苯基、羧酰胺基、卤代烷基、卤代烷氧基以及链烷酰基； 每个R2独立地选自CO2R3、COAr3、CONR3R4、Ar3、CH2NR3R4； 每个R3独立地选自H或者低级烷基； 每个R4独立地选自H、低级烷基、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、C(O)R7、S(O)2R7或(CH2)pAr5； 每个Ar3独立地选自环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，每个基团任选被一个或多个取代基取代； 每个p独立地为0或1； 对于Ar3的每个取代基独立地选自卤素、CN、NO2、OR5、SR5、S(O)2OR5、NR5R6、环烷基、C1-C2全氟烷基、C1-C2全氟烷氧基、1，2-亚甲二氧基、C(O)OR5、C(O)NR5R6、OC(O)NR5R6、NR5C(O)NR5R6、C(NR5)NR5R6、NR5C(NR6)NR5R6、S(O)2NR5R6、R7、C(O)R7、NR6C(O)R7、S(O)R7或S(O)2R7； 每个R5独立地选自氢或者任选被一个或多个独立地选自卤素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基的取代基取代的低级烷基； 每个R6独立地选自氢、(CH2)qAr4或者任选被一个或多个独立地选自卤素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基的取代基取代的低级烷基； 每个R7独立地选自(CH2)qAr4或者任选被一个或多个独立地选自卤素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6环烷基的取代基取代的低级烷基； 每个Ar4独立地选自C3-C6环烷基、芳基或杂芳基，每个基团任选被一个至三个独立地选自卤素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或1，2-亚甲二氧基的取代基取代；以及 每个q独立地为0或1。

摘要

本发明涉及化合物、包含这些化合物的组合物、以及使用这些化合物和化合物组合物的方法。这里所述的化合物、组合物和方法可用于治疗性调节离子通道功能，以及治疗疾病和疾病症状，特别是由某些钙通道亚型靶位介导的那些。

国际公布

2005-09-22 WO2005/086902 英