公开(公告)号

CN1305479C

公开(公告)日

2007.03.21

申请(专利)号

CN03134091.1

申请日期

2003.09.28

专利名称

具有抗肿瘤活性的低极性人参皂苷组合物

主分类号

A61K31/704(2006.01)I

分类号

A61K31/704(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

中国科学院大连化学物理研究所

发明(设计)人

杨 凌;何克江

地址

116023辽宁省大连市中山路457号

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

沈阳晨创科技专利代理有限责任公司

代理人

张 晨

国省代码

辽宁;21

主权项

一种具有抗肿瘤活性的低极性人参皂苷组合物，其特征在于所述组合物为二醇I组与二醇II组、二醇III组、二醇IV组、三醇I组、三醇II组、三醇III组中任何一组低极性人参皂甙或多组低极性人参皂甙的混合物： 所述二醇I组为二醇组三七茎叶皂甙通过蜗牛酶酶解获得的含有Compund K和Mx的低极性人参皂甙混合物； 所述二醇II组为二醇型人参皂苷通过高温分解获得的含有Rg5、Rk1的低极性人参皂甙混合物； 所述二醇III组为二醇型人参皂苷通过高温碱解获得的含有20-(S)-Rg3、Rh2、PPD的低极性人参皂甙混合物； 所述二醇IV组为二醇型人参皂苷通过丙二酸热解获得的含有20-(S，R)-Rg3、Rg5、Rk1的低极性人参皂甙混合物； 所述三醇I组为人参皂苷Re通过没食子酸热解获得的含有20-(S，R)-Rg2、Rg6、F4的低极性人参皂甙混合物； 所述三醇II组为人参皂苷Rg1通过没食子酸热解或者三醇型人参皂苷通过丙二酸热解获得的含有20-(S，R)-Rh1、Rh4、Rk3的低极性人参皂甙混合物； 所述三醇III组为三醇型人参皂苷通过天冬氨酸热解获得的含有20-(S，R)-Rg2、Rg6、F4、20-(S，R)-Rh1、Rh4、Rk3的低极性人参皂甙混合物。

摘要

本发明涉及具有抗肿瘤活性的低极性人参皂苷组合物，根据制备方法及其活性特点，将低极性人参皂甙分为七组，本发明特别是涉及二醇I组与其余六组低极性人参皂甙中任何一组或多组低极性人参皂甙的混合物。所述的组合物充分发挥各种低极性人参皂甙的特点，使抗癌活性显著增强，组合物具有诱导肿瘤细胞分化、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤生长、逆转肿瘤多药耐药性、抑制肿瘤新生血管生成、抑制肿瘤的浸润和转移、增强机体免疫力和降低化疗药物毒副作用等抗肿瘤活性，极具开发潜力。

国际公布