_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1931837A

公开(公告)日

2007.03.21

申请(专利)号

CN200510029735.8

申请日期

2005.09.16

专利名称

卡多曲的制备方法

主分类号

C07C327/06(2006.01)I

分类号

C07C327/06(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

上海医药工业研究院

发明(设计)人

侯建;赵惠清;王国平;何康永;陈旭东

地址

200040上海市北京西路1320号

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

上海新高专利商标代理有限公司

代理人

楼仙英

国省代码

上海;31

主权项

一种制备N-[2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯的方法，其特征在于，该方法包含如下步骤： a)双卤化反应：以2-苯甲基-3-羟基丙酸为原料，与卤化试剂反应，制得如式(1)所示的化合物：其中，X＝Cl、Br； b)酰胺化反应：式(1)所示的化合物与甘氨酸苄酯或其盐反应，或在此条件下再与碘化试剂一并反应制得如式(2)所示的化合物：其中，X＝Cl、Br、I； c)取代反应：式(2)所示的化合物与式(3)所示的化合物反应，制得目标化合物： CH3COSY (3) 其中Y＝H，K+，Na+；该反应的反应式如下所示：

摘要

本发明公开了一种制备卡多曲的方法，该方法以2-苯甲基-3-羟基丙酸为原料，经卤化、酰胺化、取代制得卡多曲，该路线所用原料及试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，反应步骤少，收率较高，适用于工业生产。

国际公布