公开(公告)号

CN1305839C

公开(公告)日

2007.03.21

申请(专利)号

CN01809929.7

申请日期

2001.05.17

专利名称

苯基甘氨酸衍生物

主分类号

C07C257/18(2006.01)I

分类号

C07C257/18(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2000.5.23 EP 00110881.0

申请(专利权)人

弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明(设计)人

L·阿利格;K·格勒布克斯宾登;K·希尔佩特;H·屈内;U·欧伯斯特;H·P·维塞尔

地址

瑞士巴塞尔

颁证日

国际申请

2001-05-17 PCT/EP2001/005633

进入国家日期

2002.11.22

专利代理机构

北京市中咨律师事务所

代理人

刘金辉;林柏楠

国省代码

瑞士;CH

主权项

式I化合物 其中 R1代表C1-C6烷基， R2代表氢、羟基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基氧基-C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧羰基氧基-C1-C6烷氧基， R3代表氢、C1-C6烷氧基或C3-C6杂环烷氧基， R4代表氢或在生理条件下可裂解的酯基残基， R5代表氢、羟基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧羰基、芳氧基羰基、芳基-C1-C6烷氧羰基、Cl-C6烷氧基-C1-C6烷氧羰基、C3-C6环烷氧羰基、C2-C6炔氧基羰基、5-甲基-2-氧代-[1，3]二氧杂环戊烯-4-基甲氧羰基、芳基羰基氧基、C1-C6烷基氨基羰基氧基、芳基氨基羰基氧基、C1-C6烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基或芳基氨基羰基， X代表F、Cl或Br， 及其水合物或溶剂化物和/或生理学上可接受的盐和/或其生理学上可接受的酯， 其条件是所述式I化合物不选自下组： (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(3，5-二乙氧基-2-氟-苯基)-乙酸乙酯， (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(3，5-二乙氧基-2-氟-苯基)-乙酸， (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(2-氟-3，5-二甲氧基-苯基)-乙酸，和 (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(2-氟-3，5-二甲氧基-苯基)-乙酸乙酯。

摘要

本发明涉及新颖的式(I)的N-(4-脒基-苯基)-甘氨酸衍生物，其中X和R¹-R⁵如说明书和权利要求书所定义，及其水合物或溶剂化物和/或生理学上可接受的盐和/或其生理学上可接受的酯。

国际公布

2001-11-29 WO2001/090051 英