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主分类号
C07C213/06(2006.01)I
优先权
2004.6.28 US 60/583,641;2004.6.28 US 60/583,643;20
发明(设计)人
E·卡斯特里;G·罗莫纳科;S·曼托瓦尼;P·达维奥;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇
国际申请
2005-06-28 PCT/US2005/023412
主权项
制备tomoxetine的方法，包括： (a)在碱金属氢氧化物存在下，将N-甲基-3-羟基-3-苯基丙胺与二甲亚砜(DMSO)混合形成浆料； (b)在浆料中加入2-氟代甲苯得到反应混合物； (c)加热所得混合物得到tomoxetine；和 (d)回收作为外消旋混合物的所形成的tomoxetine。
摘要
提供了tomoxetine的制备方法，包括在碱存在下使N-甲基-3-羟基-3-苯基丙胺与二甲亚砜(DMSO)和2-氟代甲苯反应形成tomoxetine。还提供了将所述tomoxetine转化成atomoxetine或其药物可接受盐。
国际公布
2006-06-29 WO2006/068662 英