_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1946395A

公开(公告)日

2007.04.11

申请(专利)号

CN200580005922.0

申请日期

2005.02.02

专利名称

用作激酶抑制剂的1H-噻吩并[2,3-c]吡唑衍生物

主分类号

A61K31/4162(2006.01)I

分类号

A61K31/4162(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.2.3 US 60/541,452

申请(专利权)人

辉瑞意大利有限公司

发明(设计)人

D·凡切利;S·宾迪;M·瓦拉西;P·维亚内洛;S·维奥特利奥;D·泰塞伊

地址

意大利拉蒂纳

颁证日

国际申请

2005-02-02 PCT/EP2005/001021

进入国家日期

2006.08.24

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

李华英

国省代码

意大利;IT

主权项

一种用于治疗由蛋白激酶活性改变引起的和/或与蛋白激酶活性改变有关的细胞增殖病症的方法，其包括在哺乳动物需要时，给予其有效量的式(I)化合物或其异构体、互变异构体、载体、代谢物、前体药物及药学可接受的盐其中 R是任选取代的芳基或杂芳基； R1和R2代表，相同或不同且彼此独立的，氢原子、直链或支链C1-C3烷基或基团-CONH2或-CH2NR′R″或，与和其键合的碳原子一起，R1和R2可形成C3-C6环烷基；条件是R1和R2中至少一个不是氢原子；R′和R″代表，相同或不同且彼此独立的，氢原子或直链或支链C1-C3烷基或，与和它们键合的氮原子一起，R′和R″可形成下式的杂环其中R是氢原子或直链或支链C1-C3烷基； R3是氢或卤素原子或选自羟基、氰基、直链或支链C1-C3烷基或C1-C3烷氧基的基团。

摘要

公开了如说明书中所定义的式(I)的噻吩并[2，3-c]吡唑衍生物及其药学可接受的盐，它们的制备方法及含它们的药物组合物；本发明的化合物可用于治疗、治疗与蛋白激酶活性无节制有关的疾病，像癌症。

国际公布

2005-08-18 WO2005/074922 英

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