公开(公告)号

CN1964711A

公开(公告)日

2007.05.16

申请(专利)号

CN200580016890.4

申请日期

2005.05.24

专利名称

眼睛选择性药物及前体药物

主分类号

A61K31/24(2006.01)I

分类号

A61K31/24(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.25 US 60/574,157

申请(专利权)人

奥特拉药物公司

发明(设计)人

威廉·L·马蒂尔;甘希亚姆·帕蒂尔

地址

美国宾夕法尼亚州

颁证日

国际申请

2005-05-24 PCT/US2005/018350

进入国家日期

2006.11.24

专利代理机构

中原信达知识产权代理有限责任公司

代理人

刘 慧;杨 青

国省代码

美国;US

主权项

由式I表示的化合物或其立体异构体、水合物、溶剂合物、酸盐的水合物或药学可接受的盐： 其中： R1和R2各自独立地为H、W或苯氧基的保护基； R3为氢、直链或支链的C1-C10烷基、环烷基、氨基、C1-C10烷氧基、-NHC(＝O)Ra或-C(＝O)N(H)Ra； R4为H或W，条件是R1、R2和R4中至少一个为W； Ra为烷基、芳基或杂环基； R5为直链或支链的C1-C10烷基、环烷基、C1-C10烷氧基烷基、氨基、苄基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、呋喃基、吗啉基、哌啶基、四氢吡喃基、二氧杂环戊基、2，2-二甲基二氧杂环戊基、二氧杂环己基、吡咯基、吡咯烷基、四氢唑基、二氢唑基、苯基、由C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或卤素取代的苯基或由至少一个直链或支链的C1-C10烷基取代的环烷基； W为： 并且 每个R6独立地为H、直链或支链的C1-C10烷基或直链或支链的C1-C10烷氧基烷基。

摘要

本发明公开了具有下式的化合物：其中R¹和R²各自独立地为H、W或苯氧基的保护基；R⁴为H或^W，条件是R¹、R²和R⁴中至少一个为W；R³为氢、直链或支链的C₁-C₁₀烷基、环烷基、氨基、C₁-C₁₀烷氧基、-NHC(＝O)R^a或-C(＝O)N(H)R^a；R^a为烷基、芳基或杂环基；Z为-O-、-O(C＝O)-或-NH(C＝O)-，其中当Z为-O-时，R⁵为H、直链或支链的C₁-C₁₀烷基、环烷基、用至少一个直链或支链的C₁-C₁₀烷基取代的环烷基、C₁-C₁₀烷氧基烷基、氨基、苄基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、呋喃基、吗啉基、哌啶基、四氢吡喃基、二氧杂环戊基、2，2-二甲基二氧杂环戊基、二氧杂环己基、吡咯基、吡咯烷基、四氢唑基、二氢唑基、苯基或用C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基或卤素取代的苯基；并且W为：其中每个R⁶独立地为H，直链或支链的C₁-C₁₀烷基，或直链或支链的C₁-C₁₀的烷氧基烷基；并且R⁷为烷基、环烷基、芳基或芳烷基；并且其中当Z为-O(C＝O)-时，R⁵为直链或支链的C₁-C₁₀烷基、环烷基、用至少一个直链或支链的C₁-C₁₀烷基取代的环烷基、C₁-C₁₀烷氧基烷基、氨基、苄基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、呋喃基、吗啉基、哌啶基、四氢吡喃基、二氧杂环戊基、2，2-二甲基二氧杂环戊基、二氧杂环己基、吡咯基、吡咯烷基、四氢唑基、二氢唑基、苯基或用C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基或卤素取代的苯基；并且W为：其中每个R⁶独立地为H，直链或支链的C₁-C₁₀烷基，或直链或支链的C₁-C₁₀烷氧基烷基；并且R⁷为烷基、环烷基、芳基或芳烷基；并且其中当Z为-NH(C＝O)-时，R⁵为直链或支链的C₁-C₁₀烷基、环烷基、用至少一个直链或支链的C₁-C₁₀烷基取代的环烷基、C₁-C₁₀烷氧基烷基、氨基、苄基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、呋喃基、吗啉基、哌啶基、四氢吡喃基、二氧杂环戊基、2，2-二甲基二氧杂环戊基、二氧杂环己基、吡咯基、吡咯烷基、四氢唑基、二氢唑基、苯基或用C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基或卤素取代的苯基；并且W为：其中每个R⁶独立地为H、直链或支链的C₁-C₁₀烷基，或直链或支链的C₁-C₁₀烷氧基烷基。另外本发明还公开了制备所述化合物的方法、包含该化合物的药物组合物以及通过将所述药物组合物给药而治疗患者的方法。

国际公布

2005-12-08 WO2005/115375 英