公开(公告)号

CN1946697A

公开(公告)日

2007.04.11

申请(专利)号

CN200580011550.2

申请日期

2005.02.16

专利名称

取代的吡唑啉化合物、它们的制备和药物用途

主分类号

C07D231/06(2006.01)I

分类号

C07D231/06(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.2.17 ES 200400378;2004.3.19 US 10/804,534

申请(专利权)人

埃斯特韦实验室有限公司

发明(设计)人

R·库贝雷斯阿尔蒂森;J·弗里戈拉康斯坦萨;B·古蒂雷斯西尔瓦

地址

西班牙巴塞罗那

颁证日

国际申请

2005-02-16 PCT/EP2005/001659

进入国家日期

2006.10.16

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

邹雪梅

国省代码

西班牙;ES

主权项

一种通式I的取代吡唑啉化合物， 其中 R1代表任选至少单取代的苯基； R2代表任选至少单取代的苯基； R3代表饱和或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含有一个杂原子作为环成员的脂环基，所述脂环基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或R3代表任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或R3代表-NR4R5-部分； R4和R5相同或不同，代表氢原子；非支链或支链、饱和或不饱和的、任选至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含有一个杂原子作为环成员的脂环基，所述脂环基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合和/或通过直链或支链的亚烷基连接；-SO2-R6-部分；或-NR7R8-部分， 前提条件是： R4和R5不都代表氢原子； 假如残基R4和R5之一代表氢原子或任选被烷氧基、烷氧基烷氧基、卤原子或苯基至少单取代的烷基，则残基R4和R5的另外一个不代表5-位任选单取代的吡啶-2-基；2-位任选单取代的吡啶-5-基；2-位任选单取代的嘧啶-5-基；6-位任选单取代的哒嗪-3-基；2-位任选单取代的吡嗪-5-基；5-位任选单取代的噻吩-2-基；4-位任选至少单取代的噻吩-2-基；环的4-位任选单取代的苄基；环的4-位任选单取代的苯乙基；任选单、双或三取代的苯基；双取代的苯基，其中所述两个取代基一同形成-OCH2O-、-OCH2CH2O-或-CH2CH2O-链，其任选被一个或多个卤原子或一个或两个甲基取代；-NH-苯基部分，其中所述苯基可在4-位被单取代； 假如残基R4和R5之一代表炔基，则这些残基R4和R5的另一个不代表4-位任选取代的苯基； 假如残基R4和R5之一代表氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代或取代的脂族基，则这些残基R4和R5的另一个不代表未取代或取代的噻唑基或未取代或取代的[1，3，4]噻二唑基； R6代表直链或支链的、饱和或不饱和的、任选至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含有一个杂原子作为环成员的脂环基，所述脂环基可与单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与单环或多环体系稠合和/或通过直链或支链的亚烷基连接； R7和R8相同或不同，代表氢原子；非支链或支链、饱和或不饱和的、任选至少单取代的脂族基；饱和或不饱和的、任选至少单取代的、任选至少含有一个杂原子作为环成员的脂环基，所述脂环基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合；或任选至少单取代的芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基可与任选至少单取代的单环或多环体系稠合和/或通过直链或支链的亚烷基连接； 所述化合物任选为一种立体异构体、优选对映体或非对映体的形式或外消旋体，或为至少两种立体异构体、优选对映体和/或非对映体的任何比率的混合物形式，或其相应的N-氧化物，或其相应的盐，或其相应的溶剂合物。

摘要

本发明涉及取代的吡唑啉化合物、它们的制备方法、包含这些化合物的药物以及它们用于制备治疗人类和动物的药物的用途。

国际公布

2005-08-25 WO2005/077911 英