_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1931368A

公开(公告)日

2007.03.21

申请(专利)号

CN200610041530.6

申请日期

2006.09.12

专利名称

含有环糊精紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法

主分类号

A61K47/40(2006.01)I

分类号

A61K47/40(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

南京师范大学;南京巨环医药科技开发有限公司

发明(设计)人

任勇;高剑锋;余书勤;吴玲

地址

210097江苏省南京市宁海路122号

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

南京知识律师事务所

代理人

栗仲平

国省代码

江苏;32

主权项

一种含有环糊精/紫杉醇包合物的药物组合物，由紫杉醇、环糊精与药用辅料组成，其中紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10～150，所述的环糊精是：羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精任意比例的混合物；环糊精包合紫杉醇的稳定常数Ka＝5396M-1～14121M-1。

摘要

含有环糊精/紫杉醇包合物的药物组合物，由紫杉醇、环糊精与药用辅料组成，其中紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10～150，所述的环糊精是：羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精任意比例的混合物；环糊精包合紫杉醇的稳定常数Ka＝5396M^-1～14121M^-1。其制备方法：在环糊精溶液中滴加紫杉醇的乙醇溶液，体系溶解后以0.2～0.4μm微孔滤膜过滤，滤液减压除乙醇，减压除水，干燥，得到固体包合物，或减压除乙醇后得到液体包合物，其中乙醇含量小于2％。本发明显著提高了紫杉醇溶解度和稳定度，且毒副作用小，药物活性与用药安全性好。

国际公布

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