公开(公告)号

CN1938282A

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN200580010619.X

申请日期

2005.03.15

专利名称

作为酪氨酸激酶抑制剂的咪唑衍生物

主分类号

C07D233/90(2006.01)I

分类号

C07D233/90(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.3.29 DE 102004015099.0

申请(专利权)人

默克专利有限公司

发明(设计)人

G·赫尔策曼;H·格拉西尔;A·约恩齐克;W·施特勒;A·苏特;W·劳滕贝格;F·米蒂亚斯;E·罗泽尔-维韦斯;J·阿丹;M·索莱尔列拉

地址

德国达姆施塔特

颁证日

国际申请

2005-03-15 PCT/EP2005/002746

进入国家日期

2006.09.29

专利代理机构

北京市中咨律师事务所

代理人

黄革生;林柏楠

国省代码

德国;DE

主权项

式I化合物 其中 R1、R2、R3、R4、R5各自彼此独立地表示H、A、OH、OA、链烯基、炔基、NO2、NH2、NHA、NA2、Hal、CN、COOH、COOA、-OHet、-O-亚烷基-Het、-O-亚烷基-NR10R11或CONR10R11， 选自R1、R2、R3、R4、R5的两个相邻基团一起也表示-O-CH2-CH2-、-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-， R6、R7各自彼此独立地表示H、A、Hal、OH、OA或CN， R8表示CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA或CONA2， R9表示H或A， R10、R11各自彼此独立地表示H或A， Het表示单环或二环的饱和、不饱和或芳族杂环，具有1至4个N、O和/或S原子，该环可以是未取代的或者被Hal、A、OA、COOA、CN和/或羰基氧(＝O)单-、二-或三-取代， A表示具有1至10个C原子的烷基，另外，其中1-7个H原子可以被F和/或氯代替， X、X’各自彼此独立地表示NH或者不存在， Hal表示F、Cl、Br或I，及其药学可用衍生物、溶剂合物、盐和立体异构体，包括其任意比例的混合物。

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、X和X’具有权利要求1所示含义，它们是酪氨酸激酶、特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，也可以用于治疗肿瘤。

国际公布

2005-10-20 WO2005/097755 德