_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1935133A

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN200510103525.9

申请日期

2005.09.19

专利名称

人白细胞抗原DR4亚型蛋白的拮抗剂

主分类号

A61K31/216(2006.01)I

分类号

A61K31/216(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

北京大学

发明(设计)人

来鲁华;刘莹;刘振明;李博;栗占国;李霞;张翠华;陈巧林

地址

100871北京市海淀区颐和园路5号北京大学

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

北京纪凯知识产权代理有限公司

代理人

关畅

国省代码

北京;11

主权项

式I化合物作为HLA-DR4拮抗剂的应用；其中，式I中Ar选自苯基，乙酰苯基，C1-C8烷基取代苯基，C1-C8烷基取代-1H-苯并咪唑，杂环基或烷基取代杂环基；Q1，Q2选自O，S或NH；n1，n2为0-6的整数，m为0-3的整数；R选自C1-C8烷基或烷氧基。

摘要

本发明公开了人白细胞抗原DR4亚型蛋白(HLA-DR4)的拮抗剂。本发明人通过实验证实，式I化合物能内源性抗原肽对HLA-DR4限制性T细胞的活化，可以作为HLA-DR4拮抗剂的应用；式I中Ar选自苯基，乙酰苯基，C1-C8烷基取代苯基，C1-C8烷基取代-1H-苯并咪唑，杂环基或烷基取代杂环基；Q1，Q2选自0，S或NH；n1，n2为0-6的整数，m为0-3的整数；R选自C1-C8烷基或烷氧基。本发明所选用的化合物不仅在理论上能拮抗HLA-DR4，而且，通过实验证实，这些化合物的拮抗活性优于目前研究较多的变构肽型抑制剂，并且，由于小分子抑制剂具有不易被降解和较大的改造空间等优点，应用前景十分广阔。

国际公布

最新招商产品更多>>