_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1935762A

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN200610053827.4

申请日期

2006.10.13

专利名称

一类对映桉烷醇类倍半萜抑制乙肝病毒的医药用途

主分类号

C07C35/23(2006.01)I

分类号

C07C35/23(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

赵昱

发明(设计)人

赵昱;刘光明;于荣敏;李海波;巫秀美;孙汉董;孙先凤;张荣平;钱金袱;郝小江;白骅;约阿施·史托克希特;张礼和

地址

310012浙江省杭州市西湖区嘉绿苑北9幢5单元201室

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

代理人

国省代码

浙江;33

主权项

一类如式(1)所示之对映桉烷醇类倍半萜化合物对HepG2.2.15细胞分泌的乙肝表面抗原(HBsAg)的抑制活性；其中，R1，R2，R3，R4，R5可以相同或不同，可以是氢、羟基、含1～8个碳的烷氧基、卤素，也可以是以任何构型与桉烷骨架相联的取代或未取代的五碳糖或六碳糖。

摘要

本发明涉及一类对映桉烷型倍半萜醇和苷及其可药用盐或溶剂化物以及由此组成的药物组合物的药效活性，主要涉及其在降低乙型肝炎表面抗原和抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)复制活性的医药用途。该类倍半萜醇和苷之化合物对HepG2.2.15细胞分泌的乙肝表面抗原(HBsAg)和HBV-DNA的复制与阳性对照拉米呋啶相比具有相当强的抑制作用；该类化合物在大剂量(100μg/mL)和中剂量(20μg/mL)时与拉米呋啶对照，对HBV-DNA的复制具明显的抑制活性，属于强效的非核苷类抗乙肝病毒天然产物，可以预期应用于制备治疗乙肝病毒感染疾病的药物。

国际公布