公开(公告)号

CN1964950A

公开(公告)日

2007.05.16

申请(专利)号

CN200580018280.8

申请日期

2005.06.02

专利名称

丙烷-1,3-二酮衍生物或其盐

主分类号

C07D235/12(2006.01)I

分类号

C07D235/12(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.6.4 JP 166486/2004;2005.3.30 JP 099815/2005

申请(专利权)人

安斯泰来制药有限公司

发明(设计)人

平野祐明;河南英次;木野山功;松本俊一郎;大贯圭;小櫃和義;草山俊之

地址

日本东京

颁证日

国际申请

2005-06-02 PCT/JP2005/010184

进入国家日期

2006.12.04

专利代理机构

上海专利商标事务所有限公司

代理人

沙永生

国省代码

日本;JP

主权项

以下通式(I)表示的丙烷-1，3-二酮衍生物或其药学上可接受的盐， 该式中符号含义如下： 环A：可被取代的苯，可被取代的吡啶或噻吩环， 环B：苯或噻吩环， R1：H或-CO-低级烷基， R2：H，-O-R5，-N(R6)R7，-N3，-S(O)m-低级烷基，-S(O)m-N(R6)R7，卤素，吡啶基或可被取代的咪唑基， R5：H，低级烷基，-CO-可被取代的低级烷基或-CO-O-可被取代的低级烷基， R6和R7：彼此可以相同或不同，各自是H，低级烷基或-CO-低级烷基，前提是R1和R2可一起形成可被取代的二氧戊环， m：0，1或2， R3：H或低级烷基， R401和R402：彼此可以相同或不同，各自是H，卤素，OH，-O-低级烷基或低级烷基， X：键，可被取代的低级亚烷基，或环烷二基， R101，R102，R103和R104：彼此可以相同或不同，各自是H，卤素，OH或-O-可被芳基或杂芳基取代的低级烷基。

摘要

提供了能用作GnRH受体拮抗剂的化合物。本发明人还检测了丙烷-1，3-二酮衍生物，确定结果是，具有2-(1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-亚基)的丙烷-1，3-二酮或源自1-羟基甲基的基团取代的苯基环或噻吩环的化合物，除具有优异的GnRH受体拮抗性外，还显示优异的利用率，因而完成了本发明。由于本发明化合物除了其优异的GnRH受体拮抗性外，还显示优异的利用率，因此预期本发明化合物能在活体内产生强药效，并能用于治疗性腺激素依赖的疾病，如前列腺癌，乳癌，子宫内膜异位，子宫平滑肌瘤和良性前列腺肥大等。此外，由于本发明化合物在人体内代谢稳定性高并且药物相互作用小，因此具有作为用于上述疾病的药剂的所需性质。

国际公布

2005-12-15 WO2005/118556 日