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专利名称
4－羰基－（S）－脯氨酸衍生物的制备方法
主分类号
C07D207/24(2006.01)I
主权项
一种从4-羟基-L-脯氨酸衍生物(I)合成4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物(II)的方法，其特征在于，4-羟基-L-脯氨酸衍生物(I)在催化剂2，2，6，6-四甲基氮氧自由基哌啶类化合物的作用下，与氧化剂反应得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物(II)，如下式所示； 式中： R＝氨基甲酸酯类或取代的氨基甲酸酯类，包括苄氧羰基(Cbz)、叔丁氧羰基(BOC)、对硝基苄氧羰基(PNB)、甲氧羰基(CH3OCO)、乙氧羰基(C2H5OCO)、9-芴基甲氧羰基(Fmoc)。
摘要
本发明提供了一种合成抗高血压药物螺普利中间体4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物的方法。螺普利是一种长效、强力的ACEI类的抗高血压药物。本发明以4-羟基-L-脯氨酸衍生物为原料，在2，2，6，6-四甲基氮氧自由基哌啶类化合物的催化下，与氧化剂反应得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物。该法简便、收率高，反应条件温和，环境友好，易于规模化生产。