公开(公告)号

CN1938299A

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN200580010830.1

申请日期

2005.04.07

专利名称

作为黄体酮受体调节剂的硫代酰胺衍生物

主分类号

C07D413/04(2006.01)I

分类号

C07D413/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.4.8 US 60/560,569

申请(专利权)人

惠氏公司

发明(设计)人

B·K·维克

地址

美国新泽西州

颁证日

国际申请

2005-04-07 PCT/US2005/011757

进入国家日期

2006.09.30

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

关立新;范 赤

国省代码

美国;US

主权项

具有结构式I的化合物： 其中，R1和R2可以是，独立地，H，C1至C6烷基，或取代的C1至C6烷基； 或R1和R2稠合形成包含-CH2(CH2)nCH2-，-CH2CH2C(CH3)2CH2CH2-，-O(CH2)pCH2-，-O(CH2)qO-，-CH2CH2OCH2CH2-，或-CH2CH2NR6CH2CH2-的环； n是1至5； p是1至4； q是1至4； R3是H，OH，NH2，CN，卤素，C1至C6烷基，取代的C1至C6烷基，C2至C6链烯基，取代的C2至C6链烯基，C2至C6炔基，取代的C2至C6炔基，或CORA； RA是H，C1至C6烷基，取代的C1至C6烷基，C1至C6烷氧基，取代的C1至C6烷氧基，C1至C6氨基烷基，或取代的C1至C6氨基烷基； R4是H，C1至C6烷基，取代的C1至C6烷基，C1至C6烷氧基，取代的C1至C6烷氧基，C1至C6氨基烷基，或取代的C1至C6氨基烷基； R5是C1至C6烷基，取代的C1至C6烷基，或CORA； R6是H或C1至C6烷基； X是O，S，或不存在； Q是O或S； 或其药物可接受盐。

摘要

本发明提供了硫代酰胺化合物，和具体地，硫代酰胺吡咯化合物，和其制备。这些硫代酰胺化合物可用作黄体酮受体调节剂，用于避孕，和用于治疗黄体酮有关的疾病(结构式I)。

国际公布

2005-10-27 WO2005/100346 英