公开(公告)号

CN1934069A

公开(公告)日

2007.03.21

申请(专利)号

CN200580009575.9

申请日期

2005.03.08

专利名称

氨基酸衍生物

主分类号

C07C229/34(2006.01)I

分类号

C07C229/34(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.3.9 GB 0405289.0

申请(专利权)人

诺瓦提斯公司

发明(设计)人

K·欣特尔丁;K·赫根奥尔

地址

瑞士巴塞尔

颁证日

国际申请

2005-03-08 PCT/EP2005/002447

进入国家日期

2006.09.25

专利代理机构

北京市中咨律师事务所

代理人

黄革生;贾士聪

国省代码

瑞士;CH

主权项

游离形式或盐形式的式I化合物 其中 R1是任选地被OH、C1-2烷氧基或1-6个氟原子取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；或C2-6炔基； R2是式a、b或c的基团 其中 R6是C1-12烷基，其任选地被以下基团取代：卤素、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的杂芳基或任选地被取代的杂环基， 其中C1-12烷基任选地被一个或多个O或C＝O间断；并且 其中苯基、杂芳基、环烷基和/或杂环基可以被1-5个取代基取代，该取代基选自羟基；卤素；C1-4烷基；被1-5个氟原子取代的C1-4烷基；C1-4烷氧基；被1-5个氟原子取代的C1-4烷氧基；氰基；苯基；和被1-5个选自羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基和氰基的取代基取代的苯基； R7是H、任选地被取代的苯基、任选地被取代的杂芳基，其中苯基和/或杂芳基独立地可以被1-5个选自羟基、卤素、C1-4烷基、被1-5个氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1-5个氟原子取代的C1-4烷氧基和氰基的取代基取代； X是O、C＝O、S或键； Z是N或O； R3是-A-B-COOH，其中A和B各自独立地是键、C＝O或CDE，其中D和E各自独立地是H、卤素、C1-3烷基、OH；条件是A和B不均是C＝O；和 R4和R5各自独立地是H、任选地被1、2或3个卤素原子取代的C1-4烷基或酰基； 条件是：如果R4是H，R5是H，R3是COOH，R2是式a的基团并且R7是H， i)R1是CH2OH且XR6是未被取代的C1-12烷基，那么XR6不在(CH2)2-CR1R3(NR4R5)的对位；或者 ii)R1是CH3且XR6是未被取代的OC1-12烷基，那么XR6不在(CH2)2-CR1R3(NR4R5)的间位。

摘要

本发明涉及新的氨基酸衍生物、它们的制备方法、它们的用途、特别是在移植中的用途以及包含它们的药物组合物。

国际公布

2005-09-15 WO2005/085179 英