公开(公告)号

CN1930153A

公开(公告)日

2007.03.14

申请(专利)号

CN200580007086.X

申请日期

2005.03.04

专利名称

五氟硫烷基化合物，它们的制备以及作为药剂的应用

主分类号

C07D413/10(2006.01)I

分类号

C07D413/10(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.3.5 EP 04005275.5

申请(专利权)人

霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明(设计)人

B·博森梅尔;W-G·弗里贝;G·乔治;M·吕特;E·福斯

地址

瑞士巴塞尔

颁证日

国际申请

2005-03-04 PCT/EP2005/002310

进入国家日期

2006.09.05

专利代理机构

中科专利商标代理有限责任公司

代理人

王 旭

国省代码

瑞士;CH

主权项

式I-A的化合物， 式I-A， 其中 R2是氢或氟； R3是氢，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基或卤素； G是-NH-，-S-，或-O-； V是-O-，-NH-，-C(O)-NH-，-NH-C(O)-或-S(O)x-； W是-CH2-；或直接键； X是-NH-，-O-，-S(O)x-，-C(O)-，-C(O)NH-，-NHC(O)-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-CH＝CH-，-C≡C-或-CH2-； Y是-(CH2)n-；且 B是咪唑基，吡唑基，三唑基或四唑基，其各自是未取代的或被-C(O)OH取代一次；和/或被烷基取代一、二或三次，该烷基任选地被以下各项中断一、二或三次： -O-，-S(O)x-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-C(O)-NH-，-NH-C(O)-或-P(O)(CH3)-；并且 所述烷基是未取代的或被以下各项取代一、二或三次：-OH，-NH2，-C(O)OH，或-P(O)(CH3)2；且 n是1，2或3；且 x是0，1或2； 及其药用盐。 2.根据权利要求1的化合物，其中 R2是氟；且

摘要

本发明的目的是式I-A的化合物，它们的药用盐，其对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。

国际公布

2005-10-13 WO2005/095388 英