公开(公告)号

CN1304379C

公开(公告)日

2007.03.14

申请(专利)号

CN02818940.X

申请日期

2002.09.25

专利名称

水溶性苯基哒嗪衍生物及含有该衍生物的药物

主分类号

C07D237/14(2006.01)I

分类号

C07D237/14(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2001.9.26 US 60/324,569

申请(专利权)人

兴和株式会社

发明(设计)人

京谷善德;古志朋之;执行洋陆;吉崎荣男;北村崇博;竹村俊司;安冈京子;户塚顺子;佐藤精一

地址

日本爱知县

颁证日

国际申请

2002-09-25 PCT/JP2002/009863

进入国家日期

2004.03.26

专利代理机构

上海专利商标事务所有限公司

代理人

陈剑华

国省代码

日本;JP

主权项

一种具有以下通式(1)的苯基哒嗪衍生物或其盐： 式中： R1是任选取代的具有1-7个碳原子的烷基，或任选取代的具有2-7个碳原子的链烯基，其中，所述由R1表示的烷基或链烯基上的一个或多个取代基各自独立地表示具有6-14个碳原子的芳基，或者具有1-3个氮原子的5元或6元杂芳基；所述芳基或杂芳基各自任选地被选自卤素、C1-C12烷基和C1-C12烷氧基的1-3个取代基所取代； R2和R3各自独立地表示氢或者C1-C12烷基、C1-C12羟基烷基、C1-C12二羟基烷基或C3-C12炔基，或者R2和R3与相邻的氮原子结合在一起，形成5-7元的、含氮的饱和杂环基，所述杂环基任选地被一个或多个卤原子、C1-C12烷基、羟基乙基、C1-C12烷氧基羰基或苯基(C1-C7烷基)取代； X、Y和Z各自独立地表示氢、卤素、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、C1-C12烷基亚硫酰基、C1-C12烷基磺酰基、任选地被一个或多个卤原子或者C1-C12烷氧基取代的C1-C12烷基、或任选地被一个或多个卤素、C1-C12烷基或C1-C12烷氧基取代的C6-C14芳基； n表示1-5的数； 附加条件为：当R1为苄基或C1-C3烷基时，R2和R3不同时为氢或相同的C1-C3烷基。

摘要

具有以下通式(1)的化合物，以及含它们的药物组合物：式中：R¹表示烷基或链烯基，R²和R³各自独立地表示氢原子或者烷基、羟基烷基、二羟基烷基或炔基，或者R²和R³可与邻近的氮原子结合，形成取代或未取代的、含氮的饱和杂环基，X、Y和Z各自独立地表示氢原子、烷基、卤原子等，n表示1-5的整数。这些化合物具有抗白细胞介素-1β产生的抑制活性，较高的水溶性以及良好的口服吸收性。

国际公布

2003-04-03 WO2003/027077 日