_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1935806A

公开(公告)日

2007.03.28

申请(专利)号

CN200610053462.5

申请日期

2006.09.19

专利名称

阿夫唑嗪的制备方法

主分类号

C07D405/12(2006.01)I

分类号

C07D405/12(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

浙江华纳药业有限公司

发明(设计)人

胡高云;相红琳;徐利明

地址

312073浙江省绍兴县滨海工业区兴滨路北五路口

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

绍兴市越兴专利事务所

代理人

蒋卫东

国省代码

浙江;33

主权项

一种式(I)表示的阿夫唑嗪(N-[(3-(4-氨基-6，7-二甲氨基-2-喹唑啉基)甲氨基)丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺)的制备方法，包括以下步骤： a、在有机碱的条件下，3-卤代丙胺和2-四氢呋喃甲酸或2-四氢呋喃甲酰氯在溶剂中发生缩合反应，得到N-3-氯丙基-2-四氢呋喃甲酰胺(II)，反应温度为-10℃～100℃，反应时间为6～28小时。 b、在有机碱或无机碱的存在下，化合物(II)和甲胺在溶剂中发生缩合反应，生成N-3-甲氨基丙基-2-四氢呋喃甲酰胺(III)，反应温度为-10℃～120℃，反应时间为3～30小时。 c、在有机碱或无机碱的存在下，化合物(III)和2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉(IV)在溶剂中发生缩合反应，得到阿夫唑嗪(I)，反应温度为0℃～120℃，反应时间为3～24小时。

摘要

本发明公开了一种阿夫唑嗪的制备方法，采用3-卤代丙胺为原料，与2-四氢呋喃甲酸或2-四氢呋喃甲酰氯发生缩合反应，得到中间体N-3-卤代丙基-2-四氢呋喃甲酰胺，再与甲胺缩合得到中间体N-3-甲氨基丙基-2-四氢呋喃甲酰胺，然后与2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉发生缩合反应，得到阿夫唑嗪。本发明所阐述的合成方法，其制备方法简单，成本低，反应条件容易控制，产品收率和质量相对提高，适合于产业化生产。

国际公布

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