公开(公告)号

CN1304372C

公开(公告)日

2007.03.14

申请(专利)号

CN95193740.5

申请日期

1995.06.21

专利名称

可用作PDEIV抑制剂的三取代苯基衍生物

主分类号

C07D213/30(2006.01)I

分类号

C07D213/30(2006.01)I

分案原申请号

优先权

1994.6.21 GB 9412385.8;1994.6.22 GB 9412492.2

申请(专利权)人

细胞技术疗法有限公司

发明(设计)人

G·J·沃尔诺;R·P·亚历山大

地址

英国伯克郡

颁证日

国际申请

1995-06-21 PCT/GB1995/001459

进入国家日期

1996.12.23

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

魏金玺;姜建成

国省代码

英国;GB

主权项

式(1)化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或N-氧化物： 式中 R是C1-6烷基或卤代-C1-6烷基或C3-8环烷基； Ra是氢原子或C1-6烷基或卤代-C1-6烷基；和 Z是基团(A)或(B)： 其中 R4是氢原子或-(CH2)tAr或-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar’，其中Ar和Ar’各自代表苯基，该苯基任选被选自下列的取代基取代：C1-6烷基、三氟甲基、硝基、氨基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基和C1-6二烷基氨基磺酰氨基；L1代表式-(Alk4)r(Xa)s(Alk5)t’的基团，其中Xa是-O-原子，Alk4和Alk5各自代表任选被卤原子或羟基取代的C1-6亚烷基；t是0或1、2或3的整数；n是0或1；和r、s和t’各自独立地代表0或1，条件是当r、s或t’之一是0时，至少其余两个之一是1；和R5代表式-Ara或-Ara-L1a-Ara的基团，其中Ara是吡啶基，L1a是C1-6亚烷基且Ara’是苯基，条件是当R5是-Ara基时，R4是-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar’。

摘要

本发明披露了通式(1)化合物及其盐、溶剂化物，水合物、前药和N-氧化物，在通式(1)中，X、R^a、R、Z的定义见说明书。按照本发明的化合物是磷酸二酯酶型IV抑制剂，并且可用于预防和治疗疾病例如出现不希望有的炎症性反应和肌肉痉挛的哮喘。

国际公布

1995-12-28 WO1995/035281 英